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    3,4-二羟基肉桂酸钠在制备抗肿瘤药物中的新用途

    2015/10/20 19:48:58??????点击:

         3,4-二羟基肉桂酸(又名咖啡酸)广泛分布于多种蔬菜、水果和植物中。文献报道3,4-二羟基肉桂酸是一种具有选择性的耐药肿瘤细胞的化学增敏剂,对肿瘤细胞的侵袭具有抑制作用。但是3,4-二羟基肉桂酸溶解性差,而其钠盐显示出良好的水溶性。
    3,4-二羟基肉桂酸钾,其动物实验毒性很小,具有抑制肿瘤细胞分泌明胶酶的作用,抑制肿瘤的生长和转移,能协同增强化疗药物的抗肿瘤作用。中国科学院医药生物技术研究所其抗肿瘤药理。研究结果如下:
    1、利用蓝四唑法,检测3,4-二羟基肉桂酸钠对体外培养的人肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果表明,3,4-二羟基肉桂酸钠对人肿瘤细胞的半数抑制浓度为150-250μg/ml。
    2、3,4-二羟基肉桂酸钠对肿瘤细胞分泌明胶酶的抑制作用。结果表明3,4-二羟基肉桂酸钠能抑制HT-1080分泌72kDa和92kDa两种明胶酶。
    3、3,4-二羟基肉桂酸钠对小鼠移植性肿瘤生长的抑制作用。在小鼠皮下接种小鼠肝癌22,结肠癌26,腹腔给药,按肿瘤重量计算,3,4-二羟基肉桂酸钠对两种移植瘤重量计算,3,4-二羟基肉桂酸钠对两种移植瘤模型均能有效抑制肿瘤生长。
    4、3,4-二羟基肉桂酸钠对肿瘤转移灶形成的抑制作用。在小鼠lewis肺癌自发性转移模型上腹腔注射3,4-二羟基肉桂酸钠。结果表明可抑制肺转移灶的形成。
    5、3,4-二羟基肉桂酸钠与丝裂霉素C显示协同的抗肿瘤作用。在小鼠皮下接种小鼠肝癌22,腹腔给药,合并用药组给药间隔1h。连续给药10天。按肿瘤重量计算,3,4-二羟基肉桂酸钠与丝裂霉素C有显著地协同作用。
    中国科学院医药生物技术研究所的研究开拓了3,4-二羟基肉桂酸钠作为抗肿瘤药物的新用途,该化合物毒性低,它能抑制肿瘤细胞分泌明胶酶,能抑制肿瘤的生长和转移,与化疗药物有协同抗肿瘤作用,有望成为一个有特点的具有开发前景的抗肿瘤化合物。
     

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